Forskjellen mellom citalopram og fluoxetin
Share
Hovedforskjell - Citalopram vs Fluoxetin
Citalopram og fluoksetin er begge antidepressiva, som brukes til å behandle depresjon og noen andre psykiske lidelser. De to stoffene tilhører samme legemiddelklasse, selektive serotonin reuptake inhibitors (SSRIs). Disse stoffene øker nivåene av serotonin, som er et kjemikalie i hjernen som påvirker humøret. De to har en lignende virkningsmåte og bivirkninger. Både citalopram og fluoksetin er racemater. Dette betyr at det er to fysiske former av samme kjemiske forbindelse som heter R-enantiomer eller S-enantiomeren.
Til tross for disse likhetene, er det noen forskjeller mellom Citalopram og Fluoxetine. Fluoxetin er den første SSRI som kommer til klinisk bruk, men citalopram ble utviklet år senere. Citalopram er mer selektiv ved å blokkere gjenopptaket av serotonin enn fluoksetin. Faktisk er det den mest selektive SSRI. Fluoksetin har en lengre halveringstid, noe som betyr at den forblir i kroppen lenger enn citalopram. Metabolismen av fluoksetin gir en meget langtidsvirkende metabolitt, nemlig norfluoksetin (halveringstiden er opptil 16 dager). Dette er en potent reuptake inhibitor av serotonin, og bidrar dermed betydelig til effekten av stoffet. Imidlertid er de aktive desmethylmetabolittene av citalopram svakere, og halveringstiden er kortere enn norfluoksetins. Citalopram har mindre potensial for narkotikainteraksjoner enn fluoksetin.
Hva er Fluoxetin
Fluoxetin er en SSRI, mye brukt til å behandle depresjon. Videre er det brukt til å behandle obsessiv-kompulsiv lidelse, bulimi (en spiseforstyrrelse), panikklidelse og posttraumatisk stresslidelse. Dosen varierer i henhold til tilstanden. Bivirkninger inkluderer kvalme, agitasjon, søvnløshet (søvnløshet), døsighet, tremor, tørr munn og seksuell dysfunksjon. Legemidlet absorberes godt muntlig. Det har en halveringstid på 24 til 96 timer, men på grunn av sin metabolitt (norfluoksetin) kan effektene vare lenger (opptil 16 dager). Dermed kan bivirkninger og stoffinteraksjoner fortsette selv etter at stoffet er stoppet. Fluokset metaboliseres i stor grad av leveren og utskilles hovedsakelig i urin.
Hva er Citalopram?
Citalopram er den mest selektive SSRI i klinisk bruk. Dette er hovedsakelig indikert for depresjon. Off-label indikasjoner inkluderer obsessiv-kompulsiv lidelse, bulimi (en spiseforstyrrelse) og panikklidelse. Det har bivirkninger som ligner på fluoksetin. Det absorberes godt etter oral administrering. Halveringstiden er ca. 35 timer. Dette stoffet metaboliseres i leveren og utskilles i urin. En aktiv S-isomer av citalopram, escitalopram er i klinisk bruk.
Forskjellen mellom citalopram og fluoxetin
Molekylær formel
Citalopram: C20H21FN2O
fluoksetin: C17H18F3NEI
IUPAC navn
Citalopram: 1- [3- (dimetylamino) propyl] -1- (4-fluorfenyl) -3H-2-benzofuran-5-karbonitril
fluoksetin: N-metyl-3-fenyl-3- [4- (trifluormetyl) fenoksy] propan-1-amin
biotilgjengelighet
Citalopram: Biotilgjengelighet er 80%
fluoksetin: Biotilgjengelighet er 60-80%
Peak Plasma Concentration
Citalopram: Peak plasmakonsentrasjon oppstår innen 4 timer etter administrering.
fluoksetin: Peak plasmakonsentrasjon skjer innen 6-8 timer etter administrering.
Aktive metabolitter
Citalopram: Aktive metabolitter er demetylcitlopram, didemetylcitlopram og citalopram-N-oksid.
fluoksetin: Aktive metabolitter er norfluoksetin.
Volum av distribusjon
Citalopram: Volumet av distribusjon er 12 L / kg.
fluoksetin: Volumet av distribusjon er 20-45 l / kg.
Biologisk halveringstid
Citalopram: Biologisk halveringstid er 35 timer.
fluoksetin: Biologisk halveringstid er 4 til 6 dager. (foreldreforbindelse, ikke vurderer norfluoksetin)
Proteinbinding
Citalopram: Protein er 80% bundet.
fluoksetin: Protein er 94,5% bundet.
Abstinenssymptomer
Dette er symptomene som oppstår når noen rusmidler stoppes brått. Uttakssymptomer er vanlige med antidepressiva og betegnes som antidepressiva tilbaketrekkssymptomer. For å unngå dette, stoppes narkotika gradvis. Vanligvis er behandling med antidepressiva tiltakende i løpet av uker.
Citalopram: Gradvis stopp er vanligvis nødvendig. Plutselig seponering av behandlingen bør unngås. Vanlige abstinenssymptomer av citalopram inkluderer svimmelhet, parestesi, hodepine, angst og kvalme.
fluoksetin: Gradvis stopp er vanligvis ikke nødvendig. Dette skyldes den langtidsvirkende metabolitten norfluoksetin.
Narkotikahandel
Citalopram: Citalopram har minimal effekt på CYP-enzymer, og dermed mindre potensial for stoffinteraksjoner.
fluoksetin: Fluoksetin og dets metabolitt norfluoksetin hemmer flere CYP-enzymer. Dermed interagerer medikamentet med andre legemidler som metaboliseres av disse leverenzymer.
Bilde Courtesy:
"2D struktur av SSRI-klassen antidepressiva fluoksetin "av Harbin - eget arbeid [Public Domain] via Commons
"Citalopram-skjelett" av Benjah-bmm27 Harbin - eget arbeid [Public Domain] via Commons
